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성분 05 · 라이신 유사체

트라넥사믹애씨드

라이신을 본떠 합성한 아미노산 유도체로, 피부 톤이 한층 고르게 보이도록 미백(브라이트닝) 화장품에 널리 사용됩니다.

EMortal이소람네틴EGF카퍼트리펩타이드-1트라넥사믹애씨드Willex
INCI명
Tranexamic Acid(트라넥사믹애씨드(Tranexamic acid))
화학 정보
trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥산카복실산); C8H15NO2; MW 157.2; CAS 1197-18-8
주목받는 작용
플라스미노겐의 라이신 결합 부위를 차지하며, 자외선 관련 색소 침착 신호에 미치는 영향이 연구되어 왔습니다
특성
수용성이 높고 안정적이어서 세럼, 토너, 크림에 적합합니다. 세틸트라넥사메이트 등의 유도체는 피부 친화성을 높였습니다

개발 역사

트라넥사믹애씨드의 화학 구조
그림 1. 트라넥사믹애씨드(C8H15NO2, MW 157.2). CAS 1197-18-8을 바탕으로 RDKit으로 작성.

트라넥사믹애씨드(Tranexamic acid, TXA)는 필수 아미노산인 라이신의 구조를 본떠 합성한 아미노산 유도체입니다. 1962년 일본의 오카모토 우타코·오카모토 쇼스케 부부가 지혈제(항섬유소용해제)로 개발했으며, 오늘날에도 의료 현장에서 널리 사용되고 있습니다[1].

1979년 일본에서 지혈 목적으로 트라넥사믹애씨드를 복용하던 환자의 기미가 옅어졌다는 보고가 나오면서 피부 색소 분야에서 주목받기 시작했고[2], 이후 바르는 제형에 대한 연구가 이어졌습니다. 일본에서는 2002년 의약부외품 미백 유효성분으로 승인되었습니다[3].

발표된 연구

피부 톤 연구에 주목받는 이유

플라스민(플라스미노겐) 매개 과정과 트라넥사믹애씨드가 억제하는 지점을 나타낸 도식
그림 2. 플라스민(플라스미노겐)이 매개하는 과정과, 피부 과색소 침착을 포함해 트라넥사믹애씨드(Tranexamic acid, TXA)가 영향을 미치는 단계.

발표된 연구에 따르면 자외선에 노출되면 각질형성세포에서 플라스미노겐 활성인자가 증가하여 플라스미노겐이 플라스민으로 전환됩니다. 플라스민은 아라키돈산, 프로스타글란딘, α-MSH, bFGF 등 멜라닌형성세포를 자극하는 신호를 증가시킵니다. 트라넥사믹애씨드는 플라스미노겐의 라이신 결합 부위를 차지하여 이 연쇄 과정을 차단합니다[4,5]. 멜라닌형성세포에 직접 작용하기보다는 주변 세포에서 오는 신호를 약화시키는 방식입니다[3,6,7].

혈관에 미치는 영향도 연구되었습니다. 2% 트라넥사믹애씨드를 12주간 바른 뒤 피부 조직을 분석한 연구에서 표피 멜라닌이 유의하게 감소했고, 혈관 수(CD31)와 VEGF는 감소 경향을, 엔도텔린-1은 감소를 보였습니다[6]. 트라넥사믹애씨드가 진피의 비만세포 수와 혈관 신생을 줄인다는 보고도 있습니다[7]. 즉, 트라넥사믹애씨드는 멜라닌형성세포를 직접 억제하기보다 멜라닌 생성을 자극하는 각질형성세포와 혈관 주변 환경의 신호를 약화시키는 방식으로 작용합니다[3].

바르는 방식의 연구에서는 주로 2–5% 농도를 12주간 사용했으며, 비교 연구에서는 기존 미백 성분보다 자극이 적은 것으로 보고되었습니다. 다른 미백 성분과 함께 배합되는 경우가 많습니다.

트라넥사믹애씨드의 특성

  • 독특한 작용 기전: 발표된 연구에 따르면 라이신 유사체로서 플라스미노겐–플라스민 경로를 차단합니다
  • 자외선, 염증, 혈관 요인이 얽혀 있는 기미형 과색소 침착에서 널리 연구되었으며, 화장품에서는 피부 톤이 더 고르게 보이도록 사용됩니다
  • 하이드로퀴논과 비교한 발표 연구에서 비슷한 개선 효과와 더 적은 자극이 보고되었습니다[9,10]
  • 수용성이 높고 안정적이어서 세럼, 토너, 크림 등 다양한 제형에 적합합니다
  • 세틸트라넥사메이트처럼 피부 친화성을 높인 유도체도 개발되어 사용되고 있습니다[3]
임상 연구

연구 결과: 트라넥사믹애씨드 외용 임상 연구

아래 연구는 StemCello 제품에 대한 연구가 아니라, 독립된 연구팀들이 트라넥사믹애씨드 자체에 대해 발표한 연구입니다. 여러 연구팀이 수행한 트라넥사믹애씨드 외용 임상 연구에서는 주로 2–5% 농도를 12주간 사용했으며, 임상 결과를 표로 정리했습니다(표 1).

표 1. 트라넥사믹애씨드 외용 주요 임상 연구 요약

연구설계 / 대상자처치기간주요 결과
Kanechorn Na Ayuthaya et al., 2012 [8]이중맹검, 무작위, 반측 안면; 아시아 여성 23명(21명 완료)5% TXA 젤 대 위약 젤, 1일 2회 + 자외선 차단제12주양쪽 모두 MASI 감소, 위약 대비 유의한 차이 없음. TXA 쪽에서 홍반이 더 많음
Ebrahimi & Naeini, 2014 [9]이중맹검, 반측 안면; 50명3% TXA 대 3% 하이드로퀴논 + 0.01% 덱사메타손12주두 군 모두 MASI 감소, 군 간 차이 없음. TXA 쪽에서 이상반응이 더 적음
Kim SJ et al., 2016 [6]공개 시험; 23명(10명 조직검사)2% TXA, 얼굴 전체12주23명 중 22명에서 mMASI 개선, 피부 밝기(L*) 증가, 붉은기(a*) 감소
Atefi et al., 2017 [10]이중맹검, 무작위; 여성 60명5% TXA 대 2% 하이드로퀴논, 1일 2회12주MASI 개선 정도 유사. 만족도: TXA 33.3% 대 6.7%(p=0.015), TXA군에서 이상반응 없음
Kim HJ et al., 2017 (메타분석) [11]11개 연구, 667명(경구, 외용, 주사)TXA 단독 또는 기존 요법과 병용—MASI 평균 1.60 감소, 기존 요법에 추가 시 0.94 추가 감소, 경미한 이상반응

출처: 참고문헌 [6, 8–11]을 바탕으로 바이오스펙트럼 정리. MASI: 기미 면적 및 중증도 지수(Melasma Area and Severity Index)

이들 연구는 규모가 비교적 작고, 일부 위약 대조 비교에서는 유의한 차이가 관찰되지 않았습니다[8]. 하이드로퀴논과 비교한 연구에서는 트라넥사믹애씨드가 더 적은 자극으로 비슷한 개선을 보였으며, 이에 따라 다른 미백 성분과 함께 배합되는 경우가 많습니다.

안전성

트라넥사믹애씨드를 피부에 바를 경우 일반적으로 자극이 적지만, 일부 연구에서 경미한 홍반이나 일시적인 자극이 보고되었습니다[8,11]. 노르웨이 식품안전청의 위해성 평가에서는 얼굴용 크림과 마스크에 3% 농도로 사용하는 것을 안전하다고 판단했습니다[12]. 경구 복용 시의 혈전 관련 주의사항은 전신 투여 용량에 해당하며, 화장품으로 바르는 경우와는 구별됩니다.

지역별 규제 현황(2026년 10월 기준)

사용 허용 현황

지역현황
한국화장품 사용 가능 원료입니다. 식품의약품안전처 고시 미백 기능성 원료 목록에는 없으므로, 기능성을 표방하려면 별도의 자료 심사가 필요합니다.
일본2002년 의약부외품 미백 유효성분으로 승인(시세이도 “m-tranexamic acid”), 세틸트라넥사메이트는 2008년 승인.
EUCosIng 등재(수렴, 피부 컨디셔닝), 별도 사용 제한 없음.
ASEAN피부용 제품에 최대 3.0%, 점막용 제품에는 사용 금지(ASEAN 화장품 지침 Annex III).
참고문헌
  1. Okamoto S, Okamoto U. Amino-methyl-cyclohexane-carboxylic acid: AMCHA. Keio J Med 1962;11(3):105-15.
  2. Nijo S. Clin Res 1979;13:3129-31 (Japanese; cited via reviews).
  3. Maeda K. Timeline of the development of skin-lightening active ingredients in Japan. Molecules 2022;27(15):4774.
  4. Sheu SL. Cutis 2018;101(2):E7-E8.
  5. Maeda K, Naganuma M. Topical trans-4-aminomethylcyclohexanecarboxylic acid prevents ultraviolet radiation-induced pigmentation. J Photochem Photobiol B 1998;47:136-41.
  6. Kim SJ, et al. Clin Exp Dermatol 2016;41:480-5.
  7. Na JI, et al. J Eur Acad Dermatol Venereol 2013;27:1035-9.
  8. Kanechorn Na Ayuthaya P, et al. Topical 5% tranexamic acid for the treatment of melasma in Asians: a double-blind randomized controlled clinical trial. J Cosmet Laser Ther 2012;14(3):150-4.
  9. Ebrahimi B, Naeini FF. Topical tranexamic acid as a promising treatment for melasma. J Res Med Sci 2014;19(8):753-7.
  10. Atefi N, et al. Therapeutic effects of topical tranexamic acid in comparison with hydroquinone in treatment of women with melasma. Dermatol Ther (Heidelb) 2017;7(3):417-24.
  11. Kim HJ, et al. Efficacy and safety of tranexamic acid in melasma: a meta-analysis and systematic review. Acta Derm Venereol 2017;97(7):776-81.
  12. Norwegian Food Safety Authority (Mattilsynet). Risk profile: Tranexamic acid. 2012.
  • 법적 고지: 본 설명에는 과학·의학 용어가 사용되었으나, 이는 소개된 원료에 대한 소비자의 이해를 돕기 위한 것이며 이 원료를 함유한 제품이 의학적 효능이나 치료 효과가 있음을 암시하기 위해 작성된 것이 아닙니다. 제시된 과학 정보는 발표된 논문에 근거한 객관적 사실을 바탕으로 하며, 주요 내용에 대해서는 참고한 문헌을 인용하였습니다. 원료 연구 데이터는 완제품의 효과를 의미하지 않습니다.
  • 대한민국: 이 원료를 함유한 제품이 현재 제시된 성분의 시험관 내 시험결과나 인체 유효성 시험결과와 같은 효능을 나타냄을 의미하지 않습니다. 당사의 제품들은 인체적용시험을 통해 화장품으로서의 효능을 확인하고 있습니다. 당사는 국내 화장품법 및 관련 규정을 준수하고 있습니다.